简单介绍

鲁桂,女,1971年7月生,教授,博士生导师。1993年和1996年分获浙江大学学士、硕士学位,2003年获香港理工大学有机化学博士学位。1996-2005年在浙江大学化学系工作,历任助教、讲师、副教授;2003-2004年香港理工大学博士后;2005-2006年德国Erlangen-Nürnberg大学洪堡学者。2006年10月起任教中山大学药学院,2007年入选教育部新世纪优秀人才支持计划。主要从事新型抗病毒、抗肿瘤药物的设计、合成和生物活性研究;药物及其中间体高效合成方法的研究;不对称催化反应和手性催化剂的设计合成。目前已在国内外核心专业期刊上发表学术论文60余篇,其中IF>5.0的有15篇,申请国内外专利18项,授权12项,论文被SCI他引超过1000次。先后主持国家自然科学基金、国家863计划子课题、第7届欧盟框架项目分课题、科技部对欧盟科技合作专项经费、广东省引进创新科研团队项目分课题、教育部留学回国人员科研启动基金、广东省自然科学基金以及广州市科技计划等。

研究方向

 

(1) 新型抗病毒、抗肿瘤药物的设计、合成和生物活性研究;

(2) 药物及其中间体高效合成方法的研究;

(3) 不对称催化反应和手性催化剂的设计合成。

 

教学情况

本科生《有机化学》、研究生《现代制药工艺学》等课程。

科研项目

近年主持的科研项目

(1) 国家自然科学基金面上项目:Mn参与的催化不对称Reformatsky反应研究,负责人,2008-2010年。

(2) 教育部新世纪优秀人才支持计划,2007-2010年。

(3) 科技部对欧盟科技合作专项经费:有机催化方法合成易得、经济和高产的达菲及其衍生物,负责人,2008-2011年。

(4) 第7届欧盟框架项目:Organocatalytic approaches towards easily synthesized, economical and high yielding Tamiflu derivatives,分课题负责人,2008-2011年。

(5) 教育部留学回国人员科研启动基金,2008-2011年。

(6) 广东省引进创新科研团队项目:重大人类致病病毒特异性药物的研发与免疫细胞的再生工程,分课题负责人,2010-2015年。

论著专利

代表性科研论文

1. Li, J.-M.; Wang, Y.-H.; Yu, Y.; Wu, R.-B.; Weng, J.*; Lu, G.* Copper-catalyzed remote C–H functionalizations of naphthylamides through coordinating activation strategy and single-electron-transfer (SET) mechanism. ACS Catal. 2017, 7, 2661-2667.

2. Zhang, J.-Q.; Luo, Y.-J.; Xiong, Y.-S.; Yu, Y.; Tu, Z.-C.; Long, Z.-J.; Lai, X.-J.; Chen, H.-X.; Luo, Y.; Weng, J.; Lu, G.* Design, synthesis, and biological evaluation of substituted pyrimidines as potential phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitors. J. Med. Chem. 2016, 59, 7268-7274.

3. Xiong, Y.-S.; Weng, J.*; Lu, G.* Manganese(III)-mediated and -catalyzed decarboxylative hydroxysulfonylation of arylpropiolic acids with sodium sulfinates in water. Adv. Synth. Catal. 2018, 360, 1611-1616.

4. Long, L.; Luo, Y.; Hou, Z.-J.; Ma, H.-J.; Long, Z.-J.; Tu, Z.-C.; Huang, L.-J.; Liu, Q.*; Lu, G.* Synthesis and biological evaluation of aurora kinases inhibitors based on N-trisubstituted pyrimidine scaffold. Eur. J. Med. Chem. 2018, 145, 805-812.

5. Peng, W.; Tu, Z.-C.; Long, Z.-J.; Liu, Q.; Lu, G.* Discovery of 2-(2-aminopyrimidin-5-yl)-4-morpholino-N-(pyridin-3-yl)quinazolin-7-amines as novel PI3K/ mTOR inhibitors and anticancer agents. Eur. J. Med. Chem. 2016, 108, 644-654.

6. Xiong, Y.-S. ; Yu, Y.; Weng, J.*; Lu, G.* Copper-catalyzed peri-selective direct sulfenylation of 1-naphthylamines with disulfides. Org. Chem. Front. 2018, 5, 982-989.

7. Guo, J.; Lin, Z.-H.; Chen, K.-B.; Xie, Y.; Chan, A. S. C.; Weng, J.*; Lu, G.* Asymmetric amination of 2-substituted indolin-3-ones catalyzed by natural cinchona alkaloids. Org. Chem. Front. 2017, 4, 1400-1406.

8. Huang, W.-J.; Chen, Q.; Lin, N.;* Long, X.-W.; Pan, W.-G.; Xiong, Y.-S.; Weng, J.*; Lu, G.* Asymmetric synthesis of trifluoromethyl-substituted 3,3’-pyrrolidinyl-dispirooxindoles through organocatalytic 1,3-dipolar cycloaddition reactions. Org. Chem. Front. 2017, 4, 472-482.

9. Zhu, W.-R.; Chen, Q.; Lin, N.;* Chen, K.-B.; Zhang, Z.-W.; Fang, G.; Weng, J.; Lu, G.* Organocatalytic Michael/cyclization cascade reactions of 3 isothiocyanato oxindoles with 3-trifluoroethylidene oxindoles: Approach for the synthesis of 3’-trifluoromethyl substituted 3,2’-pyrrolidinyl-bispirooxindoles. Org. Chem. Front. 2018, 5, 1375-1380.

10. Luo, Y.; Chen, H.; Weng, J.; Lu, G.* Synthesis of pelorol and its analogs and their inhibitory effects on phosphatidylinositol 3-kinase. Mar. Drugs, 2016, 14, 118.

11. Guo, J.; Xie, Y.; Wu, Q.-L.; Zeng, W.-T.; Chan, A. S. C.; Weng, J.*; Lu, G.* Copper-catalyzed aerobic decarboxylative coupling between cyclic α-amino acids and diverse C–H nucleophiles with low catalyst loading. RSC Adv. 2018, 8, 16202-16206.

12. Zhang, J.-Q.; Xiong, Y.-S.; Chan, A. S. C.; Lu, G.* Cu(II)-catalyzed cross-dehydrogenative coupling reaction of N’-acyl arylhydrazines and phosphites. RSC Adv. 2016, 6, 84587-84591.

13. Wang, L.-X.; Wang, J.-D.; Chen, J.-J.; Long, B.; Liu, L.-L.; Tu, X.-X.; Luo, Y.; Hu, Y.; Lin, D.-J.; Lu, G.*; Long, Z.-J.*; Liu, Q.* Aurora A kinase inhibitor AKI603 induces cellular senescence in chronic myeloid leukemia cells harboring T315I mutation. Sci. Rep. 2016, 6: 35533.

14. Weng, J.*; Wang, S.; Huang, L.-J.; Luo, Z.-Y.; Lu, G.* Stereoselective synthesis of epoxyisoprostanes: An organocatalytic and “pot-economy” approach. Chem. Commun. 2015, 51, 10170-10173.

15. Liu, J.-B.; Yan, H.; Chen, H.-X.; Luo, Y.; Weng, J.; Lu, G.* Palladium-catalyzed Suzuki cross-coupling of N’-tosyl arylhydrazines. Chem. Commun. 2013, 49, 5268-5270.

16. Huang, L.-J.; Weng, J.*; Wang, S.; Lu, G.* Organocatalytic Diels-Alder reaction of 2-vinylindoles with methyleneindolinones: An efficient approach to functionalized carbazolespirooxindoles. Adv. Synth. Catal. 2015, 357, 993-1003.

17. Zheng, F.-M.; Long, Z.-J.; Hou, Z.-J.; Luo, Y.; Lai, X.-J.; Yan, M.; Lam, E. W.-F.; Lu, G.*; Liu, Q.* A novel small molecule aurora kinase inhibitor attenuates breast tumor-initiating cell and overcomes drug resistance. Mol. Cancer Ther. 2014, 13, 1991-2003.

18. Luo, Y.; Deng, Y.-Q.; Wang, J.; Long, Z.-J.; Tu, Z.-C.; Peng, W.; Zhang, J.-Q.; Liu, Q.*; Lu, G.* Design, synthesis and bioevaluation of N-trisubstituted pyrimidine derivatives as potent aurora A kinase inhibitors. Eur. J. Med. Chem. 2014, 78, 65-71.

19. Long, Z.-J.; Wang, L.-X.; Zheng, F.-M.; Chen, J.-J.; Luo, Y.; Tu, X.-X.; Lin, D.-J.; Lu, G.*; Liu, Q.* A novel compound against oncogenic Aurora kinase A overcomes imatinib resistance and promotes differentiation in chronic myeloid leukemia cells. Int. J. Oncol. 2015, 46, 2488-2496.

20. Zhang, J.-Q.; Huang, G.-B.; Weng, J.; Lu, G.*; Chan, A. S. C. Copper (II)-catalyzed coupling reaction: an efficient and regioselective approach to N’,N’-diaryl acylhydrazines. Org. Biomol. Chem. 2015, 13, 2055-2063.

21. Ouyang, B.-L.; Yu, T.-T.; Luo, R.-S.; Lu, G.* The asymmetric Cu(II)-indolinylmethanol complex catalyzed Diels-Alder reaction of 2-vinylindoles with β,γ-unsaturated α-ketoesters: An efficient route to functionalized tetrahydrocarbazoles. Org. Biomol. Chem. 2014, 12, 4172-4176.

22. Liu, J.-B.; Nie, L.; Yan, H.; Jiang, L.-H.; Weng, J.; Lu, G.* Palladium-catalyzed reductive homocoupling of N’-tosyl arylhydrazines. Org. Biomol. Chem. 2013, 11, 8014-8017.

授权发明专利

1. 鲁桂,刘晋彪,聂林。神经氨酸酶抑制剂及制备方法及在制备抗流感病毒药物中的应用。中国发明专利,专利号:ZL 201610338769.3,申请时间:2016.05.20,授权时间:2018.01.23。

2. 鲁桂,彭伟,涂正超,龙亮,罗羽,刘强。具有Aurora激酶抑制活性的取代喹唑啉类衍生物及其制备方法以及应用。中国发明专利,申请号:201511033604.7,申请时间:2015.12.31,已通知授权。

3. 鲁桂,张吉泉,罗永杰,罗羽。嘧啶化合物、PI3K抑制剂、包含PI3K抑制剂的药物组合物及应用。中国发明专利,专利号:ZL 201310645670.4,申请时间:2013.12.05,授权时间:2016.04.27。

4. 鲁桂,张吉泉,陈晖旋,罗羽,罗永杰。PI3K激酶抑制剂,包含其的药物组合物及其应用。中国发明专利,专利号:ZL 201310442704.X,申请时间:2013.09.25,授权时间:2016.07.06。

5. 鲁桂,邓延秋,罗羽,刘强,彭伟,龙梓洁,王静。具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制备方法以及应用。中国发明专利,专利号:ZL 201210594366.7,申请时间:2012.12.31,授权时间:2015.04.22。

6. 刘强,龙梓洁,鲁桂,王静,邓延秋。一种嘧啶衍生物在制备预防和/或治疗和/或辅助治疗癌症的药物中的用途。中国发明专利,专利号:ZL 201210597855.8,申请时间:2012.12.31,授权时间:2015.04.29。

7. 刘强,龙梓洁,鲁桂,郑飞猛,罗羽。一种嘧啶衍生物在制备预防和/或治疗和/或辅助治疗肿瘤的药物中的用途。中国发明专利,专利号:ZL 201210593628.8,申请时间:2012.12.31,授权时间:2015.11.25。

8. 鲁桂,严辉,陈晖旋,张霖泽,汤毅。一种醋酸阿比特龙的制备方法。中国发明专利,专利号:ZL 201210325061.6,申请时间:2012.09.05,授权时间:2015.04.15。

9. 鲁桂,黎逢权,李勇波,翁江。一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用。中国发明专利,专利号:ZL 201110257557.X,申请时间:2011.09.01,授权时间:2015.03.01。

10. 鲁桂,梁大成,尹丽华。一种3,3’位或3位酯代的手性联萘叔胺的制备方法。中国发明专利,专利号:ZL 201010618226.X,申请时间:2010.12.31,授权时间:2012.05.02。

11. 鲁桂,钟石,刘璨。一种手性联萘二甲酸的制备方法。中国发明专利,专利号:ZL 201010127767.2,申请时间:2010.07.21,授权时间:2013.08.07。

12. Rehak, J.; Lu, G.; Durmis, J.; Weng, J.; Latika, A.; Brath, H.; Li, Y.-B.; Hutka, M.; Toma, S. Intermediates for antiviral drugs and method of their preparation. 欧洲专明专利,专利号:EP 2385034B1,申请时间:2010.05.05,授权时间:2015.12.02。